полимеры

Прессованием гранул ЛВ, окруженных полимерной матрицей, которая послойно растворяется, высвобождая очередную порцию ЛВ, получают таблетки ретард с периодическим высвобождением ЛВ. С помощью ряда вспомогательных веществ создают таблетки ретард и с другим механизмом высвобождения — отсроченным, непрерывным и равномерно продленным. Разновидность таблеток ретард таблетки структурные «дуплекс».В многослойных таблетках слои ЛВ чередуются со слоями вспомогательного вещества, которые препятствуют высвобождению ЛВ до своего разрушения под действием различных факторов ЖКТ (рН, ферментов, температуры и др.). Таблетки с многослойным покрытием (репетабс) обеспечивают повторное действие ЛВ, состоят из ядра, содержащего терапевтическую дозу ЛВ и покрытого оболочкой с ограниченной проницаемостью, и наружного слоя с ЛВ, который предназначен для быстрого его высвобождения. Разновидностью слоистых таблеток пролонгированного действия являются таблетки, которые прессуют из гранул, имеющих покрытия разной толщины, что обусловливает пролонгированное высвобождение ЛВ. Таблетки такого рода могут прессоваться из частиц ЛВ, покрытых оболочкой из полимерных материалов или покрытий из липидов (жирных кислот) с разной температурой плавления. Слоистые пролонгированные таблетки содержат в медиальном слое микрокапсулы с ЛВ, а во внешнем слое полимерные материалы, которые защищают микрокапсулы от повреждения при прессовании .Подбором вспомогательных веществ получают гидродинамически сбалансированные плавающие таблетки (НВ hydrodynamicallybalanced), которые обладают плавучестью в желудочном соке и сохраняют это свойство вплоть до полного высвобождения из них ЛВ.Перспективной представляется технология получения каркасных таблеток с использованием твердых дисперсных систем (ТДС). ЛВ, физически иммобилизированные путем сплавления или растворения в твердой полимерной матрице, находятся в этих системах в дисперсном состоянии, что способствует значительному увеличению скорости их растворения. Меняя физикохимические свойства матриц (молекулярную массу, растворимость), можно регулировать поступление ЛВ в организм. Так, растворимость в воде растворимых марок коллидона, а также их способность образовывать с ЛВ водорастворимые комплексы может увеличить абсолютную растворимость ЛВ. Способность ЛВ образовывать комплекс с коллидоном зависит от его химической структуры.Достоинства ТДС повышение биодоступности труднорастворимых ЛВ и пролонгация действия легкорастворимых, ускорение начала терапевтического действия, снижение дозы ЛВ при сохранении его эффекта, снижение частоты побочных явлений. В фармацевтической литературе получение ТДС обозначается терминами «соосаждение», «молекулярное захватывание», «матричная изоляция». ЛВ в твердом растворе находятся в аморфной молекулярной форме, а в твердой дисперсии — в виде кристаллов. Для приготовления твердых растворов и дисперсий используют разные методы. Для получения ТДС методом плавления в качестве носителей используют поли этил енгликоли, сукциновую кислоту, маннит, сорбит, мочевину и др. Получению ЛВ с новыми физическими, физико-химическими свойствами при сохранении фармакологического действия способствуют соединениявключения, которые образуются в результате молекулярной инкапсуляции молекулы одного вещества в полости, имеющиеся в кристаллической решетке другого вещества. В качестве клатратообразующего комплекса применяется рциклодекстрин циклический олигосахарид, содержащий 7 остатков молекул глюкозы .Путем осаждения ЛВ на ионообменной смоле достигается продление его действия, когда ЛВ становится нерастворимым. Преимущество пролонгированных препаратов, полученных сорбцией ЛВ на ионитах, заключается в том, что скорость высвобождения ЛВ не зависит от рН среды, активности пищеварительных ферментов, перистальтики и других физиологических факторов. Высвобождение ЛВ из ионообменной соли зависит от концентрации противоионов и скорости диффузии обменивающихся ионов, что определяется свойствами ионита (рКа, степень сшивания, дисперсность). ЗаключениеВзаимодействие между лекарственными и вспомогательными веществами может происходить как в процессе приготовления лекарственных препаратов, так и в процессе их храненияВ настоящее время имеется большой ассортимент вспомогательных веществ основ и их компонентов с разнообразными свойствами. Использование этих вспомогательных веществ дает возможность улучшить качество и повысить эффективность лекарственной формы.Варьируя различные сочетания вспомогательных веществ, можно регулировать силу и продолжительность терапевтического действия ЛС, регулировать биодоступность действующих веществ, влиять на их накопление в тканях и на процесс высвобождения.Наиболее перспективными вспомогательными веществами является вещества изготовленные нано- и микрокапсулированием. Ценными свойствами данной основы являются:– значительная эмульгирующая и суспендирующая способность;– микробиологическая стабильность и длительные сроки годности готовой продукции; – отсутствие раздражающего и сенсибилизирующего действия.Использование современных стабилизаторов (загустителей, эмульгаторов и других вспомогательных веществ) может значительно повысить физическую стойкость ЛС.Решение этих и других вопросов, стоящих перед фармацией, потребует разработки новых технологий производства и методов анализа вспомогательных, использования новых критериев оценки их эффективности, а также изучения возможностей их внедрения в практическую фармацию и медицину.Список литературыАршинова О.Ю., Оборотова Н.А., Санарова Е.В. Вспомогательные вещества в технологии лиофилизации лекарственных препаратов // Разработка и регистрация лекарственных средств. 2013. № 2 (2). –С. 20-25. Березина В.С. стратегия клинической разработки копий ранее зарегистрированных лекарственных препаратов.ч. 1 - краткий обзор требований к клиническому досье в соответствии с изменениями 61-фз от 22.12.2014 г // Разработка и регистрация лекарственных средств. 2015. № 11 (11). – С. 226-230. Видаль-2016. Справочник Видаль. Лекарственные препараты в России. – М.: Отдельное издание, 2016. – 1240 с.Гильдеева Г.Н., Белостоцкий А.В., Смирнов В.В. Исследования биоэквивалентности как способ оценки взаимозаменяемости лекарственных препаратов: проблемы и ограничения // Вестник Росздравнадзора. 2016. № 2. С. 46-49.